Oxymetholone (Anadrol)

ATTENZIONE quest’articolo è redatto al solo scopo tecnico-informativo, non costituisce/sostituisce pertanto una prescrizione medica.

L’ Anadrol (Oxymetholone – Ossimetolone) è forse secondo solo al Dianabol (Methandrostenolone) come importanza tra gli steroidi anabolizzanti orali per la massa usati nel Bodybuilding. Ciò è dovuto alla sua indubbia efficacia. Come il Dianabol, l’Anadrol ha una quasi assoluta non affinità con i recettori degli androgeni (AR). La maggior parte dell’effetto anabolizzante che esplica presumibilmente avviene quindi tramite effetti non-AR mediati.

Il principio attivo dell’Anadrol è l’ Oxymetholone o Ossimetolone [17β-hydroxy-2-hydroxymethylidene-17α-methyl-3-androstanone], il quale è stato commercializzato negli U.S.A. proprio con il nome di Anadrol 50 (Anadrol è un marchio registrato da Unimed Pharmaceuticals negli Stati Uniti e in altri paesi). E’ un AAS prodotto dalla Syntex nel 1961, e inizialmente commercializzato per la cura dell’anemia plastica, in base alle spiccate proprietà eritropoietiche della molecola. Dopo essere stato mandato in pensione dall’eritropoietina (EPO) e da farmaci affini, l’ Oxymetholone ha trovato recente impiego nella cura dei malati di AIDS. Alcuni studi hanno infatti evidenziato la sua capacità di contrastare attivamente gli stati di grave deperimento fisico (cachessia o wasting syndrome). Ovviamente questa molecola oggi mantiene largamente la sua popolarità tra i Bodybuilder per le sue proprietà anabolizzanti a livello muscolare, a cui è legata una forte capacità di stimolo del sistema immunitario.

La struttura di questa molecola, come si evince, deriva da quella del DHT, da cui differisce solo per due aspetti:

• La metilazione in C-17, che ne consente la biodisponibilità orale, determinando, una marcata tossicità epatica: nonostante la sua pessima reputazione a riguardo, però, l’Oxymetholone (mg per mg) non è più tossico di qualsiasi altro C-17-alfa-alchilato. La sua tossicità “in pratica” è però aumentata a causa delle alte dosi in cui è comunemente somministrato;

questa consuetudine è determinata dall’altra caratteristica che lo differenzia dal DHT e cioè:

• La presenza del gruppo C-2 idrossimetilico che a sua volta determina, come accennato in precedenza:
  • Assenza quasi assoluta di affinità per i recettori androgeni (AR), contrapposta alla capacità di legarsi probabilmente anche in modo non recettoriale al sito bersaglio, consentendo così la somministrazione efficace di dosi particolarmente e levate, senza riscontro del così detto “fenomeno della saturazione recettoriale”; recentemente è stata avanzata l’ipotesi che l’Oxymetholone (come probabilmente altri AAS) si leghino alla porzione Non genomica dei recettori androgeni o altri recettori steroidei, eventualità che non è sta ancora del tutto testata.
  • Incremento della potenza anabolica (stabilizzando il chetone in C-3) che rende, anche solo mg per mg, l’Oxymetholone un anabolizzante di tutto rispetto (valore anabolizzante 320 comparato al Metyltestosterone 100 e quindi circa 450 rispetto al Testosterone).
  • La capacità della molecola di legarsi al recettore estrogeno, rendendo per questo verso inefficace l’azione antiestrogenica degli inibitori dell’aromatase. L’attività estrogenica è però anche mediata dalla capacità della molecola di ridurre l’SHBG, rendendo il composto ancor più estrogenico quando cosomministrato con anabolizzanti aromatizzabili ed affini al SHBG come tipicamente il Testosterone o anche il Boldenone. Questa azione anti-SHBG raggiunge però il suo apice a 50mg/die con circa il 40% di soppressione e riducendosi a circa il 25% alla dose di 100mg/die;
  • Bassissima affinità per l’SHBG;
  • Capacità di innalzare la proteina legante del Cortisolo, riducendone così la porzione bioattiva.

Un’altra caratteristica particolare dell’ Oxymetholone è costituita dalla sua soggezione alla rimozione in quantità modeste del gruppo metilico in C-2 cosa che ne determina la conversione in 17-alpha-methyl DHT (17AMDHT), che determina, in base alla sua forte affinità per l’SHBG, un ulteriore biodisponibilità di AAS co-somministrati come il Testosterone. Il 17AMDHT determina il residuo effetto androgenico dell ’Oxymetholone che, mg per mg, è piuttosto modesto (45 con riferimento al Metyltestosterone con base 100) con ottimo rapporto (nonostante la credenza popolare) benefici/rischi per le atlete di sesso femminile (10/1).

Infine l’ Oxymetholone causa una certa inibizione dell’enzima 11-beta idrossilasi, con conseguente ritenzione idrica che va ad aggiungersi a quella causata dai suoi effetti estrogenici: questo è un ‘effetto in parte positivo, soprattutto se l’ Oxymetholone viene supplementato con potassio, in quanto la iper-idratazione cellullare accresce la sintesi proteica. Ovviamente si verificherà una diminuzione di volume muscolare una volta interrotto l’uso del prodotto.
Questa avviene anche a causa di una diminuzione dell’efficacia del prodotto in modo e tempo dipendente: infatti i maggiori risultati si riscontrano entro le prime 10 settimane per diminuire nelle seguenti fino a venti; questo può essere anche dovuto ad un effetto ciclico negativo che causa un aumento dell’ attività/produzione dell’ACTH in risposta alla diminuzione iniziale di Cortisolo libero.

Combinando l’Anadrol con AAS come il Trenbolone, Anavar, o Primobolan si produce un forte effetto sinergico. In pratica l’ Oxymetholone è associabile con AAS, PH e DS tipo AR. E’ sconsigliata la co-somministrazione dell’ Anadrol con il Dianabol in quanto il rapporto benefici/rischi è molto sfavorevole (eccessiva epatossicità ed eccessiva ritenzione idrica con conseguente aumento pericoloso della pressione ematica).

Contrariamente a quello che molti Bodybuilder si aspettano, l’ Oxymetholone può essere lieve in termini di effetti collaterali quando non sono co-somministrati AAS aromatizzabili. Tuttavia, quando l’Oxymetholone viene utilizzato in un ciclo nel quale i livelli di estrogeni sono elevati, è noto per portare ad un peggioramento dei sintomi estrogeno-dipendenti. Questi sintomi sono dovuti al suo effetto estrogeno-progestinico che causa effetti tipici di un ulteriore aumento estrogenico, dovuto all’enzima aromatasi, o ad un aumento della prolattina. Ci sono alcune prove indirette che il problema possa essere dovuto principalmente all’attività progestinica: in alcuni casi l’uso concomitante di dosi moderate di Winstrol (Stanozolol), che ha effetti anti-progestinici, può evitare il problema. Alcuni hanno anche riferito di utilizzare il Dostinex (Cabergolina), che riduce la prolattina, per ottenere un rimedio al problema. È soprattutto utilizzando l’Oxymetholone in un contesto con alti livelli di estrogeni che ha fatto guadagnare all’Anadrol la reputazione di AAS “pesante”. Per esempio, se utilizzato in combinazione con alte dosi di Testosterone senza un inibitore dell’aromatasi, l’Oxymetholone diventa poco gestibile riguardo al peggioramento dell’attività estrogeno-progestinica.
La maggior parte degli utilizzatori non lo trova un AAS difficile da gestire quando non ci sono problemi concomitanti con alti livelli di estrogeni. Indipendentemente dal fatto che l’Oxymetholone non aromatizzi, in quanto si tratta di una molecola DHT-derivata, in coloro che hanno già sviluppato ginecomastia l’Anadrol, a causa dei suoi effetti già precedentemente riportati, può essere un agente aggravante, anche con livelli di estrogeni tenuti a livelli normali. Può anche essere un agente causativo.
Per quelli con problemi di ginecomastia che stanno pensando di utilizzare l’Anadrol e sono incerti della loro risposta alla molecola, piuttosto che contare solo su Cabergolina e/o Winstrol per evitare effetti progestinici, e soprattutto se utilizzano AAS aromatizzabili, è consigliabile associare il ciclo con un inibitore dell’aromatasi e/o un modulatore selettivo del recettore dell’estrogeno (SERM), come il Nolvadex. Quelli che non hanno ginecomastia pre-esistente e hanno livelli di estrogeni nella norma (e non sono soggetti predisposti) utilizzando l’Anadrol non mostreranno effetti collaterali estrogenici eccessivi durante il ciclo (dose e tempo dipendente). Le misure di salvaguardia di cui sopra in genere non saranno obbligatorie.

Non è insolito per un utilizzatore che usa per la prima volta l’Oxymetholone ottenere risultati soddisfacenti con un solo ciclo di questa molecola assunta singolarmente; ma l’uso più efficace dell’Oxymetholone si ha abbinandolo ad AAS tipicamente AR. L’utilizzo tipico è di 50-150 mg/die, da suddividere in due-tre dosi al giorno. Nonostante dosi giornaliere più elevate possano portare effetti anabolizzanti lineari l’impatto sul fegato diventerebbe preoccupante, specialmente se si superano le quattro/sei settimane di utilizzo continuo. Con l’utilizzo di Oxymetholone si sono sperimentati repentini aumenti di peso e forza: mediamente un atleta è in grado di aumentare il proprio peso corporeo anche di 7-11Kg nelle prime tre settimane di utilizzo. Ma è bene che il lettore si renda conto che buona parte del peso guadagnato era dovuto alla ritenzione idrica. Gli utilizzatori hanno anche riportato forti aumenti della forza e del recupero nonché dell’aggressività (che se concentrata solo negli allenamenti è stata considerata positiva). Grazie alla sua capacità di trattenere i liquidi anche a livello articolare, gli atleti utilizzatori hanno riportato che con l’uso dell’Oxymetholone gli allenamenti particolarmente pesanti erano esenti da dolori articolari e il recupero tra le serie avveniva ad un ritmo incredibile (anche il recupero tra gli allenamenti era dimezzato). L’Anadrol è stato utilizzato anche nel pre-gara da atleti esperti associato con Nolvadex e un diuretico antagonista.

Se usato da solo, la produzione di Testosterone non viene completamente soppressa, in quanto non sembrano esserci indicazioni che riportino livelli di estrogeni anormalmente bassi, come avviene quando la produzione di Testosterone endogeno è completamente soppressa. Se abbinato con un AAS iniettabile non-aromatizzabile, è consigliabile usare anche una certa quantità di Testosterone o di altri steroidi aromatizzabili, o alternativamente il Testosterone può essere fornito endogenamente attraverso l’utilizzo di HCG a basso dosaggio. Se si usa Testosterone iniettabile, anche una dose di 100 mg/settimana è sufficiente per questo scopo. Va anche detto che se usato da solo, la conservazione della massa dopo il ciclo diventa un sogno se non viene inserito un AAS con forti qualità anabolizzanti come Trenbolone, Winstrol Depot, Deca Durabolin, Boldenone, Oxandrolone, ecc.

Come già detto, l’Oxymetholone è una molecola C-17-alchilata, è presenta tossicità epatica. È consigliabile limitare l’uso dell’Anadrol per non più di sei settimane consecutive prima di prendere una pausa in grado di permettere il ripristino dei valori alterati delle transaminasi.

Come detto in un precedente mio articolo, l’Anadrol ha dimostrato clinicamente di avere un basso tasso di virilizzazione a dosi notevolmente superiori a quella necessaria per un ciclo di Massa/Forza di un atleta donna che pratica Bodybuilding o sollevamento pesi. Una dose totale di 25 mg/giorno è solo la metà della dose minima utilizzata in medicina, ma è notevolmente efficace per stimolare l’anabolismo muscolare nelle donne. Anche 12.5 mg/giorno può essere molto efficace. Come per qualsiasi AAS orale utilizzato da atlete, dosi suddivise lungo l’arco della giornata sono probabilmente più sicure di dosi singole per una data dose totale al giorno, così da mantenere livelli costanti della molecola durante le ventiquattro ore rispetto a picchi seguiti da cali drastici. La vita attiva dell’Oxymetholone è di circa 16 ore.

Per le donne è anche idealmente associabile all’Ostarina, che è un potentemente AR e praticamente priva di effetti avversi.

Per una protezione dai possibili effetti avversi dell’Oxymetholone a livello epatico è altamente consigliabile l’uso di Silimarina, Tudca e NAC. Se l’atleta decide di sfruttare la persistente efficacia ad alti dosaggi dell’Oxymetholone, oltre i 200mg/die, con tutti i rischi del caso, una forte supplementazione aggiuntiva di N-ademetionina (Samyr) e glutadione ridotto (Tad) è INDISPENSABILE. Si consiglia anche l’utilizzo di dosi abbondanti di Omega 3 e Niacina per tenere sotto controllo i livelli lipidici ematici che potrebbero subire alterazioni negative (aumento dell’LDL e diminuzione dell’HDL, aumento dei Trigliceridi). Essendo l’Anadrol uno stimolante della produzione di eritrociti (globuli rossi), le persone con problemi di eccessiva coagulazione, o se l’alta dose di Omega 3 non si dimostra sufficiente a mantenere la fluidità ematica a livelli accettabili, è consigliabile l’uso della Cardio Aspirina (100mg/die).

Spero ancora una volta di essere stato utile a chiarirvi alcuni dei concetti che stanno alla base della chimica applicata al Bodybuilding.

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Jack Anabolik (alias Gabriel Bellizzi)

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