PRIMOBOLAN, nome commerciale del METENOLONE [17beta-Hydroxy-1-methyl-5alpha-androst-1-en-3-one], come si vede dalla sua struttura è un derivato del DHT con due modificazioni:
- il doppio legame in C1-C2, questo incrementa la stabilità del chetone in posizione C3 (fondamentale per il mantenimento del legame con i recettori androgeni muscolari, dove infatti il metenolone viene degradato a diol; tipico del dht che subisce un’idrossilazione nelle cellule muscolari quasi istantanea) solo in parte minore; inoltre questa modificazione rende la molecola meno affine al legame con l’SHBG, aumentandone la bio attività.
- il metile in C1 che aumenta in qualche misura la resistenza della molecola al passaggio epatico; non come farebbe una metilazione in C17, ma nemmeno lontanamente tossica come queste. Questa caratteristica ne consente l’utilizzazione anche orale della forma acetata, sebbene a dosaggi molto più alti della forma enantata, tipicamente somministrata per via iniettabile. La presenza del metile in C-1 è l’unica differenza rispetto al diidroboldenone: essendo quets’ ultimo circa triplamente potente come anabolizzante rispetto al primobolan, dobbiamo sospettare che questa modificazione della struttura molecolare, anche se aumenta la biodisponibilità orale, ne diminuisca in qualche modo la potenza anabolica, molto probabilmente aumentando l’affinità per l’ SHBG, particolarmente elevata nel primobolan. In pratica la metilazione in C-1, parzialmente inverte l’effetto del doppio legame in C1-C2, rendendo più biodisponibile oralmente il metenolone rispetto al boldenone, ma rendendo meno bioattivo il primo.
Inoltre l’assenza della metilazione in posizione C-17 conferisce una capacità irrilevante di influire sull’equilibrio lipidico. Esisteva (e può ancora essere sporadicamente trovata) la forma acetata iniettabile che si presta anche all’utilizzo come fat burner locale (iniezioni intradermiche), data la spiccata affinità per i recettori androgeni del primobolan. Infatti i recettori androgeni nel tessuto lipidico stimolano la lipolisi; inoltre questa possibilità di utilizzo, è rafforzata dalla proprietà antiestrogena, comune a proviron, masteron e dht, derivante dal legame con il coenzima aromatasico P-450. Il metenolone invece mostra una affinità molto bassa per i recettori del progesterone (niente complicazioni prolattiniche) ma anche del cortisolo (niente attività anticatabolica).
Si tratta dunque di una molecola discretamente anabolica, non aromatizzabile e con tossicità epatica di solito irrilevante, ma che mantiene, contrariamente alla credenza comune un’attività androgena non trascurabile (55 androgeno / 88 anabolico), che ne sconsiglia l’uso da parte delle atlete di sesso femminile.
Anche l’attività soppressiva dell’asse non è trascurabile: a circa 100mg alla settimana iniettabili, la soppressione gonadale già di circa il 40%. Con 30-45mg di primobolan orale al giorno (un inezia anche per una donna) l’inibizione gonadale varia tra il 15% ed il 65%.
Il primobolan è quindi un anabolizzante relativamente sicuro per i maschi (se non si ha la pretesa di trascurare la PCT), adatto soprattutto a principianti e per il bridging, in questo caso con la possibilità di associarlo a testosterone e boldenone (recettorialmente complementari al metenolone). In particolare è indicato assieme al boldenone nei bridging successivi a cicli pesanti sul fegato, data la sua affinità (condivisa dal boldenone) per i recettori androgeni epatici, favorendo così la ricostituzione cellulare epatica: questa caratteristica ha talvolta portato a forme salubri di ingrossamento epatico, erroneamente scambiate per epatotossicità.
Non è un prodotto facile da associare, per la sua quasi esclusiva affinità con per i recettori AR e per la relativa debolezza del suo legame recettoriale: mai con il trenbolone e agli altri forti AR, ma che un prodotto con ampia gamma recettoriale come l’ M1T, mette fuori gioco facilmente il primobolan, che si vede adatto soprattutto con non-ar puri come il d-bol e l’ossimetolone. Ma, nel caso dell’ ossimetolone sarebbe inutile la selezione di un prodotto a bassi sides come il primobolan; invece l’associazione primobolan + d-bol avrebbe maggior senso: il d-bol è un aromatizzabile metilato ma efficace solo a dosaggi piuttosto bassi e si gioverebbe dell’azione antiestrogena del primobolan nonché a suo volta proteggerlo dall’azione del SHBG…era lo stack preferito da Schwarzenegger negli anni 70’.
Pietro Sassi
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