Trenbolone e PH derivati

TrenboloneTRENBOLONE [17beta-Hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one]. La differenza di estere del trenbolone usato influenza unicamente i tempi di rilascio (acetato 2-3 giorni, enantato circa 10 giorni, hexahydrobencylcarbonate-parabolan, 4-5 giorni). Il trenbolone è un derivato del nandrolone, nel senso che anch’esso è 19 nor- steroide, implicando con questo che la molecola è stata alterata nella posizione C-19, al fine di ottenere un nuovo composto. Comunque le caratteristiche del trenbolone sono molto diverse da quelle del precursore nandrolone: infatti il doppio legame inserito in C9–C10, inibisce totalmente l’aromatizzazione e aumenta la resistenza al passaggio epatico, mentre l’insaturazione in C11-C12 aumenta l’affinità per il recettore androgeno, fino a fare del trenbolone l’anabolizzante con la più forte affinità AR tra quelli “convenzionali”.
La forza di questa molecola è stimata 500:500 ma, al contrario di quanto tutti credono, la proporzione non è stata riferita in riferimento al testosterone, bensì al nandrolone: per cui se traduciamo questo dato in riferimento al testosterone, otteniamo 185:625 con un indice terapeutico ovviamente identico a quello del nandrolone di circa 3,4, molto meno preoccupante per un atleta femmina del supposto indice 1; il trenbolone è quindi una molecola che può essere tenuta in considerazione per atlete donna allo stesso modo del nandrolone, ma con maggior attenzione per il dosaggio.

Il punto debole di questa molecola sta proprio forse nella sua potente affinità AR che ne limita l’impiego quantitativo alla disponibilità di questi recettori androgeni: questi però proliferano sotto l’effetto degli estrogeni. Ciò spiega l’efficacia particolare della combinazione trenbolone / d-bol, dove il secondo, oltre ad essere praticamente privo di affinità androgena, esplica un’ aromatizzazione molto intensa. Questa attività estrogenica del d-bol è in grado di aumentare il punto massimo di saturazione recettoriale del trenbolone (circa 1000mg a settimana) fino a 1200-1400 mg/sett. Questo punto di saturazione può essere elevato con l’uso in associazione di molecole aromatizzabili o addirittura semplice estradiolo, come avviene in varie preparazioni veterinarie USA.
Un effetto simile al D-bol può essere ottenuto con l’oxymetholone, che è completamente NON-AR e dotato di una spiccata attività estrogenica, anche se i meccansimi di questa non sono ancora stati chiariti (infatti non aromatizza per niente, essendo un 5-alfa ridotto).
Oltre al d-bol possono essere usati con vantaggio, assieme al trenbolone, prodotti non-ar come il boldenone oppure il winstrol, che possiede affinità inversa per i recettori del progesterone, e l’oxandrolone, che aumenta l’attività anticortisolemica del trenbolone. Winstrol e oxandrolone abbassano anche i livelli di SHBG, rendendo così più bioattivo il testosterone che è recettorialmente mix, ma in grado di aumentare la proliferazione dei recettori androgeni, similmente al d-bol.
Questo è un esempio di ciclo “bulk” molto popolare negli USA a livello agonistico:

TRENBOLONE mg 600-800/settimana + Oxymetolone mg 100-300/die + Testosterone mg 2000-3000/settimana

Oltre ad una forte affinità recettoriale AR, il trenbolone ha un affinità agonista con i recettori del progesterone, per cui accresce l’aromatizzazione dei composti co-somministrati grazie alla sua attività prolattinica, che ne può raccomandare l’abbinamento con forti inibitori dell’aromatase nonché antiprolattinici; da notare che nel primo caso si perderebbe però qualsiasi sinergia a livello di proliferazione androgeno-recettoriale con l’estradiolo. Con l’uso di anti-prolattinici si riuscirebbe invece a cavare capra e cavoli. Da tenere in considerazione però che il Trenbolone è una progestina più debole del progesterone stesso, per cui in soggetti con livelli naturalmente alti di progesterone questo può portare ad effetto paradosso ed abbassare i levelli di prolattina, con aumento dell’appetito sessuale, dell’aggressività (il trenbolone è l’ass in cui sembrano essere più frequenti i casi di iperaggressività…) e insonnia.
Oltre alla sua forte affinità AR, il trenbolone ha una forte affinità inversa per i recettori glucocorticoidi steroidei: praticamente impedisce la maligna azione del cortisolo, e in più rovina questo tipo di recettori, rendendo il soggetto resistente al cortisolo per molti mesi, favorendo così la conservazione della massa magra.

Inoltre la spiccatissima affinità per i recettori androgeni, rende il trenbolone fortemente lipolitico, in quanto i recettori androgeni situati nel tessuto adiposo hanno un effetto catabolico anzichè anabolico, cioè stimolano la lipasi (bruciano il grasso).

Tossicità epatica
Anche se il prodotto non è metilato in C-17, mostra una certa tossicità che probabilmente è da attribuire a:

  1. la diminuita attività cortisolemica dovuta all’affinità antagonista con i recettori glucocorticoidi;
    • il trenbolone è in grado di causare anche un danno a lungo termine ai recettori del cortisolo. La diminuita attività del cortisolo inibisce la neo-glucogenesi, cioè la trasformazione degli aminoacidi in glucosio e questo si traduce in elevazione dell’azotemia, specie nei periodi postprandiani (assimilazione dopo i pasti in concomitanza della quale il cortisolo si eleva)
  2. FORSE per la presenza del doppio legame in C9-C10 che aumenta la resistenza al passaggio epatico;
    • non affermo questo perchè l’ho letto o perchè l’ho sentito dire, ho semplicemente esaminato le analisi del sangue relative a questa problematica e sono chiarissime.

Sempre le analisi del sangue degli atleti ci dicono che la tossicità renale del trenbolone non è una pura leggenda e va probabilmente ascritta a motivi analoghi a quella epatica, con in più da considerare il fatto che tutti gli androgeni stimolano in una certa misura l’aptosi dei glomeruli renali.

Esistono in commercio vari PH e DS che riportano il nome TREN. In realta solo due molecole possono essere considerate pro-ormoni del trenbolone:

  • TREN-DIONE [Estra-4,9,11-triene-3,17-dione] cioè trenbolone con la sostituzione di un chetone (dione) alla posizione 17b-OH che viene rapidamente convertito dall’enzima 17b-hydroxysteroid dehydrogenase tipo 1 e 5 (17b-HSD1-5). Senza questa conversione (stimata attorno all’80%) l’affinità per il recettore androgeno rimane bassa.
  • TRENAVAR (o Trenavol) [Estra-4,9-diene-3,17-dione] qui il processo di conversione è doppio: oltre alla rimozione del dione è necessario un processo enzimatico per ottenere un triplo anziché doppio legame, coinvolgendo anche il carbonio in posizione 11 (triene) oltre che in posizione 4,9 (diene); attualmente è ignota la via per cui questa conversione avverrebbe ed è anche dubbio che questa conversione avvenga o che avvenga in modo apprezzabile quantitativamente: in altre parole siamo di fronte al 19-Norandrosta-4,9-diene-3,17 che in realtà è un precursore di tipo dione del Dienolone (che è appunto 19-Norandrosta-4,9diene-3,17 o Estra-4,9-diene-17b-ol-3-one).

“Estra” è un altro modo di scrivere “19-Norandrosta”.

Per finire con il nome commercial methyl-tren sono in circolazione prodotti che poco hanno a che fare con il methyl-trenbolone ma è bensì trestolone (MENT). Ma questo potrà essere argomento di approfondimento e aggiornamento di un altro post dedicato alle modificazioni metiliche del trenbolone.

Pietro Sassi

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