Stabilire una grandezza per l’affinità recettoriale dei vari AAS è un’operazione difficile e sicuramente approssimativa, per i seguenti ordini:
- l’intensità dell’affinità è molteplice: non necessariamente un AAS fortemente affine per i recettori AR lo è scarsamente per quelli non-AR, e viceversa.
- nella categoria recettori AR rientrano in realtà tutti i tipi di recettori steroidei oltre quelli androgenici e, principalmente, quelli corticosteroidei, estrogenici, progestinici. Inoltre pare esista la posibilità di legame con la cellula target senza l’ausilio recettoriale o tramite recettori non steroideiInoltre pare esista la posibilità di legame con la cellula target senza l’ausilio recettoriale o tramite recettori non steroidei.
- la capacità di legame recettoriale si è cominciata a testare solo pochi anni fa, con iniziale esclusione di tutti (cioè quasi tutti) gli steroidi del 20° secolo. Infatti molti AAS spesso vengono arbitrariamente classificati in base alla loro struttura, per cui i derivati del dht vengono classificati come AR, come pure quelli del nandrolone, mentre i derivati del testosterone vengono spesso classificati come MIX o AR, semplicemente in base alla minore o maggiore somiglianza con la struttura del d-bol (tipicamente non-AR).
- L’affinità recettoriale si differenzia a seconda dei tessuti presi in considerazione, per semplicità prenderemo in considerazione solo i recettori muscolari.
- spesso è difficile distinguere l’affinità ad un certo recettore, dalla capacità dell’ AAS di attivarlo e dal tempo in cui questo rimane attivo: per esempio il dht ha un alta affinità recettoriale per i recettori AR, ma la durata dell’attivazione nei recettori muscolari è quasi nulla.
Per semplicità di utilizzo abbiamo considerato AFFINITA’, INTENSITA’ E DURATA RECETTORIALE come un unico valore, per cui la tabella che segue si presenta più che tabella di affinità, come di attività recettoriale. Senza però considerare i metaboliti aromatici, ma considerando quelli alfa ridotti (scelta arbitraria ma con un suo senso pratico).
La tabella che vado quindi a proporre è da considerarsi solo come un punto di partenza e mi scuso in anticipo per le inevitabili inesattezze ed approssimazioni.
La legenda è la seguente:
AR = recettori androgeni
CR = recettori corticosteroidei
PR = recettori progestinici
ER = recettori estrogenici
NGR = recettori non-genomici
—–
AG = affinità agonista
AGT = affinità agonista-antagonista
AI = affinità inversa
partiamo come riferimento dal testosterone considerando arbitrariamente la sua forza AR come 10, ovviamente AG:
AR CR PR ER NRA
Testosterone 10 AG 4 AI 0 0 1
Dianabol 1 AG 6 AI 0 0 10
Halotestin 2 AG 2 AI 2 AG 0 2
Oral Turinabol 5 AG 1 AI 0 0 10
Boldenone 5 AG 2 AI 2 0 10
Deca-Durabolin 15 AG 6 AGT 5 AG 0 0
Trenbolone 30 AG 20 AI 5 AG 0 0
Primobolan 10 AG 1 AI 2 AG 0 0
Ossimetolone 0 AG 4 AI 0 AG 10 AGT 10
Winstrol 10 AG 6 AI 4 AG 0 2
Oxandrolone 7 AG 6 AGT 0 0 10
Rapporto Androgeno/Anabolizzante
TESTOSTERONE: 100/100
D-BOL: 60/210
HALOTESTIN: 850/90
ORAL TURINABOL: 45/180
BOLDENONE: 50/100
DECA: 37/125
TRENBOLONE: 185/600
PRIMOBOLAN: 55/88
OSSIMETOLONE: 45/320
WINSTROL: 30/320
OXANDROLONE: 24/460
Pietro Sassi
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