L’ENOBOSARM (2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide, comunemente noto come OSTARINA o anche come GTx-024 o MK-2866, è un SARM (Selective Androgen Receptors Modulator). I SARM sono farmaci androgeno anabolizzanti che discriminano la loro affinità recettoriale in base alla disposizione tissutale dei recettori androgeni. A rigore qualsiasi AAS con un indice terapeutico superiore a 1 può essere considerato un SARM, ma questa denominazione è generalmente riservata ad una nuova generazione di molecole anabolizzanti ideate a prescindere dalla struttura del testosterone e del colesterolo stesso: infatti non appartengono al genere degli steroidi.
Al momento attuale l’ostarina è l’unico SARM ad aver dimostrato una praticamente completa dissociazione tra effetti androgeni ad anabolizzanti, mostrando una spiccata ed esclusiva affinità per i recettori androgeni dei tessuti muscolari ed ossei e, in misura minore, adiposi (effetto lipolitico). Nella fase sperimentale clinica non ha mostrato nessuna affinità per i recettori della prostata, del clitoride, dei bulbi piliferi, delle corde vocali e delle ghiandole interne. Nei test clinici (effettuati però a non più di 3mg al giorno) i valori ormonali maschili rimangono sostanzialmente inalterati a parte l’abbassamento del testosterone totale che però è compensato da un’ abbassamento del SHBG che completamente riequilibra i valori di testosterone libero. I valori emolipidici rimangono sostanzialmente inalterati, a parte una leggera riduzione dell’HDL compensato dal calo del colesterolo totale. Non si riscontra nessuna aromatizzazione (nonostante voci in tal senso su vari forum americani) ed il prodotto è pienamente biodisponibile oralmente, senza alcuna tossicità epatica. La completa dissociazione tra effetti androgeni e anabolici è stata constatata empiricamente anche dalla comunità atletica: perlomeno fino alla dose di 25mg al giorno le atlete raramente riportano alterazione del ciclo; in alcuni non si verifica soppressione gonadale di rilievo fino a 50-60mg, a 40mg in genere le atlete riportano dismenorrea ma non amenorrea, perlomeno nei primi mesi di assunzione. Sempre nelle atlete ho constato che non si riportano i tipici effetti androgeni nemmeno a 60mg al giorno.
Le proprietà anabolizzanti mg per mg dell’Ostarina sono, a dir poco, notevoli: confrontato con il metil-testosterone (110androgeno/130anabolizzante rispetto al testosterone) uguale a 100 le prime valutazioni dell’effetto androgenico sono intorno a 1. Le valutazoni della potenza anabolica sono ancora vaghe in quanto la classica valutazione basata sulla dissezione di prostata e muscolo levator ani dei ratti; ma dalle esperienze dirette che ho potuto constatare direi che siamo intorno a qualcosa come 2-3 volte più anabolizzante del metil-testosterone fino alla dose di 20-25mg al giorno: oltre questa dose la forza anabolica mg per mg diminuisce rapidamente tanto che non si hanno vantaggi anabolici andando oltre la dose di 40mg al giorno.
Questa molecola ha mostrato anche una spiccata attività antiestrogenica (era stata concepita per prevenire e curare il cancro al seno, come molti efficientissimi aas ormai caduti in disuso): nella sperimentazione clinica ha mostrato una capacità soppressiva degli estrogeni del 47% a soli 3mg al giorno; molti atleti hanno considerano l’aromatizzazione praticamente azzerata a 40mg al giorno. Questo causa una notevole facilità al danno muscolare, data l’azione protettiva degli estrogeni sul tessuto muscolare. Queste caratteristiche antiestrogeniche limitano la proliferazione di recettori androgeni di cui è affamato l’ostarina (un po’ come il trenbolone). La co-somministrazione di anabolizzanti aromatizzabili si è dimostrata inefficace a supplire a questo problema, in quanto l’ostarina sembra legarsi fortemente con l’enzima aromatasi, che ne assorbe così parte dell’attività. La co-somminstrazione di inibitori dell’aromatasi allevia il problema della minore attività anabolica in presenza di aromattizzabili, ma non quello della fame di recettori androgeni, oltre a causare un crollo della libido. Dovremmo aspettarci che i risultai migliori in termini di bulk si ottengano da questa singolare associazione: OSTARINA + ANTIAROMATASE + ESTRADIOLO. A questa combinazione si potrebbero aggiungere anabolizzanti non AR ma non aromatizzabili (come l’oxandrolone o il winstrol); in particolare si sono rilevati risultai particolarmete spiccati con l’associazione Ostarina + Oxandrolone. Mentre invece sono controindicate le alte dosi di anabolizzanti AR, in quanto l’ostarina compete notevolmente per i recettori androgeni muscolari (ma manca ancora la comparazione “ufficiale” con il metribolone): infatti i non-ar, quando associati all’ostarina, diventano manifestamente più androgeni. Indicato sarebbe invece il metribolone (epatotossicità a parte), in quanto probabilmente più affine agli AR osteo-muscolari della stessa ostarina ed efficacissimo a dosaggi molto ridotti. Inoltre il metiltrenbolone possiede un‘affinità per i recettori corticosteroidei, di cui l’ostarina sarebbe priva, nonché per i recettori androgeni nel tessuto adiposo, su cui l’Ostarina è meno attiva.
Altra caratteristica tipica dell’Ostarina è la sua ormai nota lentezza ad “ingranare”: da 1 a 3 settimane prima che ci sia un pieno effetto; ci sono più spiegazioni di questo fenomeno, che potrebbero intersecarsi:
- la potenza anabolica del prodotto potrebbe essere dovuta ad una eccezionale persistenza del legame con i recettori androgeni osteo-muscolari, oppure ad un mantenimento prolungato del segnale trasmesso dal RNA al nucleo cellulare
- è assente qualsiasi affinità non –genomica, la più veloce a manifestarsi anabolicamente
- una parte del prodotto, come abbiamo visto, va ad inibire l’aromatasi, prima che la saturazione dei recettori estrogeni (per cui l’ostarina ha ovviamente affinità) permetta alla restante Ostarina di dedicarsi al legame androgeno-muscolare .
Nel complesso l’Ostarina-Enobosarm si mostra come una molecola eccezionalmente potente e versatile, utilizzabile sia in bulk come in cut, ma anche per evitare effetti di tipo virilizzanti o anti-gonadali. Con questa molecola svanisce di fatto il confine tra bridging e PCT in quanto durante il suo uso è possibile ristabilire una buona funzionalità del HPTA (se il ciclo è stato solo moderatamente antigonadale), come per tutte le PCT con i consueti presidi (antiestrogeni ed, eventualmente, gonadropine o simili) e, al tempo stesso mantenere notevolmente la massa magra.
Ma la caratteristica più promettente dell’ostarina è la possibilità di un uso generalizzato nella massa della popolazione per migliorare la qualità della vita e rinforzare il sistema immunitario, risultando così un prevenzione a molte malattie tra cui il cancro. Ma questa è già sta la disgrazia degli AAS. Verosimilmente la capacità dell’ostarina (o di altri sarms che potranno venire perfezionati in futuro) di incrementare l’efficienza del sistema immunitario e migliorare la composizione corporea senza effetti collaterali non basterà a consentirne una diffusione di massa: i profitti dell’industri farmaceutica vengono dalle malattie, non della salute della popolazione. Non a caso negli USA l’Ostarina è disponibile come integratore alimentare (per i topi da palestra) ma come farmaco rimane sottratto all’uso curativo da parte della massa della popolazione, in quanto da ormai quasi 20 anni considerato “sperimentale”… forse la sperimentazione più lunga nella storia della farmacologia.
Pietro Sassi
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