Methyltrienolone (Metribolone)

methyltrienoloneIl Metribolone (Methyltrienolone R1881) [17beta-Hydroxy-17-methyl estra-4,9,11-trien-3-one], è un potente androgeno non-aromatizzabile che è strutturalmente simile al Trenbolone ed è stato denominato “Trenbolone orale” (esiste anche la versione iniettabile): infatti si tratta di Trenbolone metilato nella posizione C-17 alfa e come il Trenbolone non aromatizza a nessun dosaggio. In realtà sarebbe più corretto dire che Trenbolone è Metribolone alleggerito della metilazione in C-17 alfa (il Trenbolone venne commercializzato solo nel 1976).

trenbolone-methyltrienolone

Il Methyltrienolone si lega fortemente al recettore degli androgeni (AR) ed è più potente come agonista (attivatore) del recettore degli androgeni rispetto al Trenbolone o al DHT e derivati: come spesso accade la 17-alfa metilazione non comporta solo la capacità della molecola di passare più o meno indenne attraverso il fegato, avvengono altre modificazioni, in questo caso particolare un’estrema affinità per i recettori androgeni e stabilità del legame (come accennato prima, è considerato l’AAS più potente da questo punto di vista e pertanto usato in laboratorio per determinare la forza dell’affinità per i recettori AR degli altri AAS). Inoltre l’affinità per le proteine leganti degli androgeni (che impediscono la bio attività degli AAS) è ancora più bassa del Trenbolone, praticamente nulla. Ma anche la forza del segnale emesso dalla molecola una volta legata al sito recettore è estremamente amplificato, forse a causa proprio della stabilità del legame con il recettore androgeno: per un periodo si è parlato di una potenza androgena e anabolica paria a 10 o 100 volte quella del Trenbolone (valutazioni empiriche). Julius Vida, già nel 1969, nel suo fondamentale libro “Androgens and Anabolic Agents: Chemistry and Pharmacology”, afferma di aver misurato in laboratorio un forza anabolica pari a 30.000 volte (non è un errore) e 12.000 volte la forza androgena con riferimento il Methyltestosterone 100:100 (che rispetto al Testosterone è 150:130). Questo vuol dire una molecola, mg per mg, circa 72 volte più anabolizzante e 100 volte più androgena del Trenbolone. Il dosaggio efficace per questa molecola parte da soli 25mcg/die, il vantaggio di questa molecola per evitare la saturazione dei recettori evitando alti dosaggi, è notevole.

Gli esperti di steroidi William Llewellyn e Patrick Arnold hanno descritto il Methyltrienolone come uno dei “più potenti” steroidi anabolizzanti mai creati. E ‘anche uno degli AAS più epatotossici mai prodotti. Originariamente sviluppato da Roussell-UCLAF nel corso degli anni ‘60, l’epatotossicità del Metribolone ne ha impedito il rilascio in commercio. Bill Roberts ha paragonato la tossicità del Methyltrienolone a quella che si avrebbe assumendo contemporaneamente alti dosaggi di Anadrol combinati con alti dosaggi di Halotestin. Per via dei dosaggi molto bassi necessari affinché la molecola esplichi il suo effetto, l’epatotossicità è gestibile e attenuabile in specie con l’assunzione di N-ademetionina (Samyr).

Secondo Patrick Arnold, molti atleti hanno utilizzato il Methyltrienolone negli anni ‘90 riuscendo a superare con successo i controlli antidoping a causa delle piccolissime quantità di questo steroide necessarie per migliorare gli effetti delle prestazioni. Egli rimase un po’ sorpreso che il Methyltrienolone sia stato rilevato dai test anti-doping creando lo scandalo che interessò alcuni atleti greci. Questo avvenimento ha suggerito che i test anti-doping sono stati notevolmente migliorati nel rilevamento di questa molecola. 11 pesisti greci e 4 atleti di atletica leggera greci sono risultati positivi al Methyltrienolone prima delle Olimpiadi di Pechino del 2008.
gestrinone-thgPatrick Arnold è un chimico organico che ha sviluppato il Tetrahydrogestrinone (THG) una volta non rilevabile dai test per gli AAS. Il THG è una forma modificata del Methyltrienolone. Nel marzo 1997, Patrick Arnold ha pubblicato in maniera dettagliata un metodo per sintetizzare il Methyltrienolone dal facilmente ottenibile prodotto veterinario Finaplix-H (Trenbolone Acetato in sferette per inserimento sottocutaneo nel bestiame).

Riassumendo e considerando le caratteristiche tipiche del Trenbolone, il Metribolone possiede le seguenti caratteristiche:

  • 12.000 androgeno/ 30.000 anabolico rapportato al Methyltestosterone
  • Fortemente AR ma con l’aggiunta della capacità di stabilire un legame agonista diretto ai recettori progestinici ed un legame agonista inverso con i recettori del Cortisolo;
  • Del tutto non aromatizzabile anche se non 5-alfa-ridotto grazie al doppio legame in C9-C10 introdotto rispetto al Nandrolone
  • Epatotossicità elevata se superate certe soglie di dosaggio e di tempo di somministrazione (dipendenti anche dall’alimentazione): mantenuto nei rang minimi l’epatotossicità è all’incirca quanto gli altri C-17-metilati su base relativa (mg x mg), meno in termini assoluti, data appunto l’entità dei dosaggi. Con dosi eccessive il danno epatico non è solo un pericolo ma una realtà.
  • La sua vita attiva è di circa 24 ore (circa la medesima della versione iniettabile).

Si può tranquillamente affermare che le affermazioni fatte da William Llewellyn e Patrick Arnold, secondo cui il Metribolone sia il più potente agente anabolizzante mai realizzato, siano del tutto vere.

Spero ancora una volta di essere stato utile a chiarirvi alcuni dei concetti che stanno alla base della chimica applicata al Bodybuilding.

Jack Anabolik (alias Gabriel Bellizzi)

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