Efedrina

L’ Efedrina è un beta-agonista non selettivo capace di interagire con i beta-recettori 1, 2 e 3.
L’Efedrina è classificata come un simpaticomimetico. In quanto simpaticomimetico, l’Efedrina ha la capacità di interagire in maniera più o meno marcata (a seconda della dose) con il sistema nervoso simpatico. Lo fa inducendo le terminazioni nervose pre-sinapsi a rilasciare noradrenalina (NA) nello spazio sinaptico. Esercita anche l’effetto di aumentare l’adrenalina circolante (Adr), il principale beta-2 agonista del corpo. Anche la noradrenalina, una volta rilasciata nello spazio sinaptico, interagisce con i recettori adrenergici sulla superficie delle cellule grasse e di molte altre cellule nel corpo, compreso il muscolo. Nel grasso, ciò dà inizio a una sequenza di eventi all’interno delle cellule che aumenta la lipolisi. Nel muscolo dà inizio a una serie di processi che aumentano la sintesi proteica e/o diminuisce la disgregazione muscolare.

L’Efedrina induce l’effetto termogeno stimolando tutti e tre sottotipi di recettori beta-adrenergici, però il 35-40% del suo effetto stimolante agisce su i recettori beta-3. Ciò è significativo in quanto la risposta che governa l’attività di smorzamento dei recettori beta-2 (recettori stimolati selettivamente dal Clenbuterolo e che mostrano desensibilizzazione/smorzamento nel giro di 2-3 settimane di uso continuo) non è possibile con i recettori beta-3. Quindi l’Efedrina ha un’efficacia potenziale a lungo termine. Lo stimolo dei recettori beta-3 incrementa in misura maggiore la disgregazione dei grassi.
Andrebbe anche detto che l’Efedrina incrementa la conversione del T-4 in T-3 da parte del fegato, e ciò aumenta l’efficacia complessiva del composto.

L’intera catena di eventi che si verifica dopo la somministrazione di efedrina segue questo percorso:

• l’ efedrina stimola il rilascio di NA da parte delle terminazioni nervose simpatiche;
• l’ NA e l’Efedrina si legano ai recettori beta-adrenergici 1, 2 e 3 sulla superficie di tutti i tessuti che contengono questi recettori. Il tessuto adiposo e il muscolo scheletrico hanno molti adrenocettori sulla loro superficie;
• quando l’ NA e l’Efedrina si legano ai recettori beta-adrenergici, le proteine regolanti il nucleotide guanina stimolatore (proteine Gs) all’interno della membrana cellulare attivano l’enzima adenilato ciclasi;
• l’adenilato ciclasi poi converte l’ATP in 3′-5′-cAMP;
• poi il cAMP si lega alla sottounità regolatore della proteina chinasi A;
• una volta legata al cAMP, la proteina chinasi A rilascia la sottounità catalitica;
• la sottounità catalitica fosforilizza la lipasi ormone-sensibilie (HSL), trasformandolo così nella forma attiva HSL-P;
• poi l’HSL-P catalizza una reazione di idrolisi di tre passi per ridurre i trigliceridi in glicerolo e acidi grassi per scopo energetico.

L’ efedrina aumenta la conversione del poco attivo T-4 nel molto più attivo T-3 da parte del fegato.

Come molti di voi forse sapranno, l’ Efedrina è molto più efficace se combinata con la Caffeina. Ciò è stato dimostrato in uno studio che ha esaminato gli effetti di entrambe le sostanze assunte separatamente, insieme, e in confronto a un placebo. ^{(Astrup, 1992b; Toubro, 1993)}
In uno studio a doppio cieco casuale con controllo placebo, 180 pazienti obesi sono stati curati attraverso una dieta con calorie ridotte e o una combinazione di efedrina/caffeina (20 mg/200 mg), o efedrina (20 mg), o caffeina (200 mg), o un placebo, tre volte il giorno per 24 settimane. La perdita di peso media è stata molto maggiore con la combinazione che con il placebo dalla settimana 8 alla settimana 24. La perdita di peso nei gruppi solo Efedrina e solo Caffeina è stata simile a quella del gruppo placebo.
Questi risultati dimostrano chiaramente la necessità di combinare l’ Efedrina e la Caffeina quando si cerca di ridurre il grasso. Non solo è necessario combinare l’Efedrina e la Caffeina per stimolare un effetto brucia grassi significativo, ma quando assunte insieme in determinati rapporti, la Caffeina e l’ Efedrina esibiscono effetti sinergici. Confrontando diversi rapporti di efedrina e caffeina, è stato scoperto che 20 mg di Efedrina e 200 mg di Caffeina producevano un effetto sinergico non prodotto da nessun altro rapporto. ^{(Astrup, 1991)}
Ciò significa che l’Efedrina e la Caffeina assunte nel rapporto 1:10 (20 mg di Efedrina : 200 mg di Caffeina) creano effetti superiori alla somma degli effetti distinti delle due molecole. Non preoccupatevi del fatto che la maggior parte dell’ Efedrina pura è reperibile solo in compresse da 25 mg, questi 5 mg aggiuntivi non modificheranno in modo significativo gli effetti sinergici della combinazione.

– Ma perché questa compatibilità? –

Quando sono utilizzate le sostanze beta-agoniste, il corpo rilascia adrenalina e noradrenalina, secrete grazie allo stimolo e i nervi simpatici, come detto in precedenza.
Alla fine però, il corpo ha una risposta di adattamento che regola l’attività a lungo termine dei beta-agonisti e perciò il loro lavoro termogeno (effetto brucia grassi). Le metilxantine, come la Caffeina, Enprofillina, e Teofilina, bloccano o inibiscono la risposta di adattamento del corpo in modo significativo. La co-somministrazione di metilxantine si traduce quindi in un effetto più lungo e potente.

Il lettore deve anche sapere che i beta-agonisti modulano il loro segnale di disgregazione dei grassi attraverso un precursore energetico all’interno della cellula detto adenosinmonofosfato ciclico (cAMP).

Sostanze chiamate fosfodiesterasi controbattono questa azione disgregando il cAMP, causando la diminuzione o l’interruzione del segnale per la perdita di grasso. Le metilxantine inibiscono o bloccano la fosfodiesterasi che è l’enzima che degrada il fosfato in cAMP. Così, l’effetto brucia grassi e il valore termogeno del segnale del beta-agonista utilizzato continua.

Ecco svelato il perché dell’eccellente compatibilità e sinergia di Efedrina e Caffeina.

C’è uno studio eccellente che ha dimostrato non solo gli effetti brucia grassi dell’Efedrina e della Caffeina ma anche le loro proprietà di salvaguardia dei muscoli. 14 soggetti sono stati trattati con una dieta di 1.000 kcal e o E+C (20 mg di Efedrina + 200 mg di Caffeina) o un placebo, tre volte il giorno per 8 settimane in uno studio a doppio cieco.
I due gruppi hanno sperimentato la stessa riduzione del peso ma il gruppo E+C ha perso 5 kg in più di grasso corporeo e 3 kg in meno di massa magra. ^{(Astrup, 1992)}

Si tratta certamente di valori più che significativi! Questo effetto anabolico/anticatabolico dell’Efedrina può manifestarsi anche quando non si riducono le calorie.
Nella mia esperienza personale, o conosciuto atleti che sono riusciti a ridurre in modo significativo la quantità di grasso guadagnato durante una fase di massa di sei settimane. L’unico problema che è stato sperimentato era la difficoltà a mangiare tanto senza appetito.

Un’ultima nota sull’Efedrina e i suoi effetti durante le diete chetogene
Ho riscontrato che usando l’Efedrina durante le diete chetogene, raramente si entra nella vera chetosi. Ciò è stato fonte di grande frustrazione per molti atleti dilettanti e agonisti. Bisogna sapere che l’Efedrina non solo aumenta la mobilitazione dei grassi ma aumenta anche molto la gluconeogenesi (dalla parte di glicerolo -10% del peso). In altre parole, mentre riducete i carboidrati, l’Efedrina stimola il fegato a sintetizzare glucosio. Durante la misurazione della glicemia, spesso i valori scendono sotto a 75 quando si assumono almeno 75 mg di Efedrina e 600 mg di caffeina al giorno, indifferentemente da quanto è bassa l’assunzione di carboidrati.
Comunque non dimentichiamoci la vera ragione per utilizzare una dieta chetogena. Non è una gara per vedere quanto a lungo potete resistere senza carboidrati o quanto potete spingervi nella chetosi, è semplicemente una strategia per perdere più grasso possibile nel minore tempo possibile. Anche se la combinazione Efedrina/Caffeina sembra impedire la chetosi profonda, incrementa comunque la perdita di grasso e la conservazione della massa muscolare. Ciò la rende uno strumento di grande valore durante qualsiasi dieta con pochi o zero carboidrati.

Riassunto sull’ Efedrina

Spero di essere stato nuovamente utile a chiarirvi alcuni dei concetti che stanno alla base della chimica applicata al Bodybuilding.

Bibliografia

• Astrup A, Buemann B, Christensen NJ, Toubro S, et al. The effect of ephedrine/caffeine mixture on energy expenditure and body composition in obese women. Metabolism 1992 Jul;41(7):686-688
• Astrup A, Breum L, Toubro S, Hein P, Quaade F, The effect and safety of an ephedrine/caffeine compound compared to ephedrine, caffeine and placebo in obese subjects on an energy restricted diet. A double blind trial. Int J Obes Relat Metab Disord 1992 Apr;16(4):269-277
• Toubro S, Astrup AV, Breum L, Quaade F. Safety and efficacy of long-term treatment with ephedrine, caffeine and an ephedrine/caffeine mixture. Int J Obes Relat Metab Disord 1993 Feb;17 Suppl 1:S69-S72
• Astrup A, Toubro S, Cannon S, Hein P, Madsen J. Thermogenic synergism between ephedrine and caffeine in healthy volunteers: a double-blind, placebo-controlled study. Metabolism 1991 Mar;40(3):323-329
• Verità e bugie sugli integratori: Efedrina. Bryan Haycock

Jack Anabolik (alias Gabriel Bellizzi)

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