Sinefrina ed Octopamina | Bodybuilding HIT

Da quando il 12 aprile 2004 la Food and Drug Administration (FDA) ha vietato la vendita degli integratori di Efedrina e Mahuang , le ditte che vendevano questi integratori sapevano di avere un problema: non si trattava delle cause finte che erano proliferate prima e dopo quest’ordinanza, ma di cosa fare per mantenere le vendite dei loro prodotti dimagranti, di cui la maggior parte erano a base di Efedrina e Mahuang, spesso accompagnati da fonti naturali di Caffeina, come la Cola e il Guaranà. Questi prodotti fruttavano milioni di dollari. A differenza di molti altri integratori alimentari, i prodotti dimagranti attirano svariati tipi di persone , non solo Bodybuilder e altri atleti, ma anche qualsiasi persona desiderosa di smaltire qualche chilo. Il mercato degli integratori dimagranti è enorme.
I farmaci a disposizione per il trattamento dell’obesità sono quasi tutti discendenti molecolari dell’Anfetamina, una molecola stimolante che mira alla riduzione del grasso corporeo attraverso la soppressione dell’appetito. L’unica eccezione è lo Xenical, od Olestra, che è un bloccante dei grassi. Nessuno di questi farmaci funziona molto bene. Gli studi che hanno confrontato questi farmaci con la combinazione Efedrina e Caffeina hanno mostrato che quest’ultima produceva risultati migliori. In definitiva, è questo che ha portato la fine dell’Efedrina, perché sia le ditte farmaceutiche che la FDA avevano interesse a mantenere le vendite e il consumo di farmaci dimagranti.
L’Efedrina funziona meglio dei farmaci dimagranti da ricetta attualmente in vendita, semplicemente perché è molto più completa. L’Efedrina non solo riduce l’appetito, ma promuove anche meccanismi che incrementano il consumo di grasso. L’Efedrina è un simpaticomimetico. In quanto simpaticomimetico, l’Efedrina agisce per stimolare il sistema nervoso simpatico. Lo fa inducendo le terminazioni nervose pre-sinapsi a rilasciare Noradrenalina (NA) nello spazio sinaptico. Esercita anche l’effetto di aumentare l’adrenalina circolante (Adr), il principale beta-2 agonista del corpo (azione esercitata anche dalla stessa Efedrina). La Noradrenalina, una volta rilasciata nello spazio sinaptico, interagisce con i recettori adrenergici sulla superficie delle cellule grasse e di molte altre cellule nel corpo, compreso il muscolo. Nel grasso, ciò dà inizio a una sequenza di eventi all’interno delle cellule che aumenta la lipolisi. Nel muscolo dà inizio a una serie di passi che aumenta la sintesi proteica e/o diminuisce la disgregazione muscolare.

Dunque, il problema che è sorto alle industrie degli integratori dopo il bando dell’Efedrina era trovare un sostituto legale appropriato. Spuntarono molti candidati, ad esempio il The Verde (con le sue innumerevoli capacità) e l’Idrossicitrato. Ma la sostanza che somiglia di più all’Efedrina, e che è attualmente legale e di libera vendita, è la Sinefrina, naturalmente contenuta nel Citrus aurantium (Arancio Amaro) ed estratta dal frutto immaturo. Come il Mahuang, la pianta madre da cui è estratta l’Efedrina, il Citrus aurantium è utilizzato da migliaia di anni, ma non per scopi dimagranti. E’ usato come condimento, come ingrediente della birra e come frutto commestibile piuttosto amaro. Tuttavia, le quantità usate non si avvicinano minimamente alle concentrazioni di principio attivo presente negli integratori dimagranti.

Nel Citrus aurantium vi sono due sostanze che promuovono la mobilitazione del grasso: la Sinefrina e l’Octopamina. La Sinefrina è chimicamente molto simile all’Efedrina, mentre l’Octopamina assomiglia molto alla Noradrenalina. Nonostante alcuni affermino il contrario, le due sostanze non agiscono esattamente come l’Efedrina. La Sinefrina produce effetti alfa-adrenergici come l’Efedrina, ma diversamente da quest’ultima, presenta una marcata attività selettiva sui recettori Beta-3-Adrenergici. Infatti l’azione dell’Efedrina si esplica in modo non selettivo verso i recettori Beta-1, Beta-2 e Beta-3-Adrenergici, e la maggior parte dei suoi effetti di mobilitazione del grasso derivano dall’interazione con i recettori Beta-2-Adrenergici. L’interazione con i recettori Beta-1 è la causa degli effetti collaterali dell’Efedrina; anche se rappresenta un problema solo per chi assume dosi eccessive o chi presenta delle patologie preesistenti, come la cardiopatia o CVD.

Anche l’Ottopamina contenuta nel citrus aurantium è un agonista dei recettori Beta-3-Adrenergici come la Sinefrina. Le ricerche indicano che questa selettività verso i recettori Beta-3-Adrenergici è un vantaggio. Infatti, una mancata interazione nei confronti dei recettori Beta-1-Adrenergici evita i possibili effetti collaterali a carico del ritmo cardiaco. I recettori Beta-3-Adrenergici si trovano solo nel tessuto adiposo bruno (BAT) il quale è pieno di mitocondri e vasi sanguigni.
La sua distribuzione è principalmente riscontrabile negli animali che vanno in letargo, ma è scarsamente presente nell’uomo (è più presente nei neonati). La maggiore distribuzione del BAT nell’uomo è riconoscibile in sede paracervicale, sopraclavicolare, interscapolare, e perirenale. In queste sedi sono posti in prossimità dei vasi sanguigni per diffondere il calore attraverso il flusso ematico verso le varie aree corporee. La sua principale funzione è quella di produrre calore in risposta a basse temperature, in reazione a quella che viene definita termogenesi indotta dal freddo, cioè la termoregolazione in reazione a basse temperature. In passato si riteneva che la presenza del BAT fosse irrilevante nell’uomo, ma svariate ricerche recenti ne riconoscono una certa presenza, e ne rivelano importanti proprietà nella funzione svolta in risposta alla termogenesi indotta dal freddo “non da brivido” (cold-induced “non shivering” thermogenesis o NST), che compie principalmente assieme al muscolo scheletrico, oltre che un importante ruolo nella regolazione del peso corporeo. È stato suggerito che tale tessuto sia in grado di controllare il livello di adiposità, per ridurre le concentrazioni di trigliceridi e combattere l’obesità nell’uomo. La sua attività sembra essere ridotta negli uomini sovrappeso e obesi. La limitata letteratura scientifica riconosce che la termogenesi indotta dal BAT possa ammontare al 5% del metabolismo basale.

Tornando alla Sinefrina (e all’Ottopamina), se i suoi effetti interessano specificatamente i recettori Beta-3-Adrenergici, essa risulta un integratore con limitata capacità per la perdita di grasso per un gran numero di persone. Tuttavia non è da scartare completamente come integratore alimentare per la perdita di grasso, anche se non paragonabile con la molto più efficace Efedrina: la Sinefrina sembra incapace di interagire con i recettori Beta-2-Adrenergici, verso i quali è attiva l’Efedrina (questi recettori sono considerati i più importanti per la riduzione del grasso nell’uomo). La Sinefrina presenta qualità anoressizzanti che risultano positive durante una dieta dimagrante. Ha anche la potenziale capacità di stimolare, similmente all’Efedrina, il rilascio di Noradrenalina che a sua volta possiede la capacità di legarsi ai recettori adrenergici sui tessuti nei quali sono contenuti.
Gli effetti collaterali potenziali della Sinefrina si limitano all’aumento della pressione e raramente si manifesta un aumento della frequenza cardiaca (solo in caso di sovra dosaggio; oltre 30mg di Sinefrina). Alcune ricerche hanno mostrato un certo effetto inibente della Sinefrina sulla sintesi di AMP ciclico, molecola coinvolta nell’ossidazione (utilizzo a fini energetici) dei grassi.

Nonostante i suoi effetti blandi rispetto alla “molecola sorella” (Efedrina), e alle contrastanti ricerche svolte, la Sinefrina rimane una discreta alternativa legale e sicura, abbinabile alla Caffeina per migliorare l’effetto sinergico, durante una dieta di restrizione calorica. Inoltre, i potenziali effetti dimagranti di un estratto completo di citrus aurantium, risultano assai superiori rispetto all’assunzione di sola Sinefrina per l’effetto sinergico di altre sostanze, prima fra tutte la Ottopamina. Un fattore interessante che riguarda il citrus aurantium, ma che non ha a che fare con la perdita di grasso, è che presenta delle similitudini con il succo di Pompelmo: contiene infatti delle sostanze che inibiscono il sistema degli enzimi del Citocromo P450 nel Fegato. Questo sistema particolare metabolizza oltre il 25% dei farmaci esistenti, e inibendolo si ha una concentrazione particolarmente alta del farmaco nel corpo.
Comunque, un dosaggio di 20mg di Sinefrina e 200mg di Caffeina, per 2-3 volte al giorno, offre un aiuto discreto per affrontare periodi di restrizione calorica.

Riferimenti