Credo che siano già disponibili i prodotti per l’ associazione che nei prossimi anni potrebbe e dovrebbe trovare la stessa popolarità che 40 anni fa raggiunse quella deca-dbol e che la farà impallidire come efficacia. In effetti esistono ormai molti prodotti con un’ indice di potenza anabolica superiore a 1000 con il testosterone come base 100: sono tutti, in realtà vecchi AAS mai commercializzati o presto discontinuati che vengono ora lanciati come designer steroids (DS) all’interno del mercato dei pro-ormoni. Ma due svettano sopra gli altri per le loro caratteristiche e reciproca associabilità: il METRIBOLONE e l’ OSTARINA.
Il METHYLTRENBOLONE o METHYLTRIENOLONE o METRIBOLONE [17beta-Hydroxy-17-methyl estra-4,9,11-trien-3-one], è un vecchio DS concepito dalla Negma nel 1964 e lecitamente usato solo come prodotto per misurare l’affinità recettoriale androgena degli altri AAS. Non è altro (si fa per dire) che trenbolone metilato nella posizione C-17 alfa e come il trenbolone non aromatizza a nessun dosaggio. In realtà sarebbe più corretto dire che Trenbolone è Metribolone alleggerito della metilazione in C-17 alfa, infatti il trenbolone venne commercializzato solo nel 1976. Ma, come di solito accade però, la 17-alfa metilazione non comporta solo la capacità della molecola di passare più o meno indenne attraverso il fegato: avvengono altre modificazioni, nel caso particolare un’estrema affinità per i recettori androgeni e stabilità del legame (è considerato l’AAS più potente da questo punto di vista e pertanto usato in laboratorio per determinare la forza dell’affinità per i recettori AR degli altri AAS). Inoltre l’affinità per le proteine leganti degli androgeni (che impediscono la bio attività degli AAS) è ancora più bassa del trenbolone, praticamente nulla. Ma anche la forza del segnale emesso dalla molecola una volta legata al sito recettore è estremamente amplificato, forse a causa proprio della stabilità del legame con il recettore androgeno: per un periodo si è parlato di una potenza androgena e anabolica paria 10 o 100 volte quella del trenbolone (ovviamente valutazioni empiriche), Julius Vida, già nel 1969 nel suo fondamentale libro “Androgens and Anabolic Agents: Chemistry and Pharmacology”, afferma di aver misurato in laboratorio un forza anabolica, pari a 30.000 volte (non è una svista) e 12.000 volte la forza androgena con riferimento il metiltestosterone 100: 100 (che rispetto al testosterone è 150:130). Questo, se fosse esatto, significherebbe una molecola, mg per mg, circa 72 volte più anabolizzante e 100 volte più androgena del trenbolone. A prima vista può sembrare una pazzia, ma constatai i risultati sugli atleti… la misurazione di Jiulius Vida mi sembra attendibile. Sicuramente siamo di fronte ad un AAS molto attivo già ad un dosaggio di 0,25 mg al giorno: il vantaggio di questa molecola per evitare la saturazione dei recettori evitando alti dosaggi, è notevole. Per quanto riguarda la sua supposta estrema tossicità epatica non ne ho trovata nessuna evidenza empirica nei test ematici degli atleti che lo hanno usato: non credo pertanto che, mg per mg, sia notevolmente più tossico dei qualsiasi altro AAS alchilato nelle posizione 17 alfa. Ho l’impressione che quella della terribile tossicità del metiltren sia solo una leggenda sviluppatasi sulla presunzione che il trenbolone sia di per se tossico per fegato e reni, cosa non vera, in quanto il tren si limita peggiorare gli effetti degli eccessi dell’ingestione proteica. Recentemente hanno cominciato a circolare su internet dati terrificanti sull’effetto del metribolone sulle transaminasi, anche a dosaggi di 1 mg al giorno e per solo due settimane; sospetto fortemente una bufala orchestrata dall’ FDA o dalla DEA statunitensi: non sarebbe la prima volta. I test ematici delle transaminasi effettuati su atleti che assumevano dosaggi doppi o tripli ed in associazione anche con altri alchilati, non hanno mostrato niente di particolare. Risultato invece chiaro l’effetto dell’ademetionina (samyr) come potente epatoprotettore. Da notare che i test da presentano il metribolone come un autentico terrore epatico, sarebbero stati effettuati senza e patoprtezione. Di recente si è dimostrato particolarmente efficiente nell’abbassare gli indicatori di infiammazione epatica, oltre al già noto glutadione ridotto (Tad 600, Tationil) l’ ACIDO URSODESOSSICOLICO (Deursil).
Il metribolone di fatto potrebbe essere un’alternativa “ragionevolmente” epatotossica, considerando i modestissimi dosaggi coinvolti.
Inoltre ricordiamo che non esistono allo stato attuale dei PH di metribolone, essendo la modificazione più ovvia (rimozione del metilazione in C-17) quella che lo ridurrebbe a semplice Trenbolone . Il prodotto METHILTREN-550 [7a-Methyl-estra-4-en-3,17-dione] è in realtà un precursore del MENT-TRESTOLONE [17 beta-hydroxy-7 alpha-methylestr-4-en-3-one].
Riassumendo e considerando le cartteristiche tipiche del trenbolone, il Metribolone si presenta come:
- 12.000 androgeno / 30.000 anabolico rapportato al metiltestosterone
- Fortissimamente AR ma con la capacità anche di stabilire un legame agonista diretto ai recettori progestinici ed un legame agonista inverso con i recettori del cortisolo;
- Del tutto non aromatizzabile anche se non alfa ridotto grazie al doppio l legame in C9-C10 introdotto rispetto al nandrolone
- Epatotossico all’incirca quanto gli altri C-17 a metilati su base relativa (mg x mg), o forse poco più tenedo conto della resistenza intrinseca del trenbolone al passaggio epatico, meno in termini assoluti, data l’entità dei dosaggi. Però va considerata e moltiplicata la potenzialità del trenbolone di essere indirettamente epatotossico e per eccessiva assunzione proteica e/o disidratazione: consigliabile pesante protezione epatica.
Il Metribolone si presenta quindi di enorme utilità per gli atleti agonisti che già assumono dosaggi notevoli (con problemi di super saturazione recettoriale) di anabolizzanti affini per i recettori androgeni e specialmente il trenbolone (di cui ricalca quasi perfettamente l’affinità recettoriale): con pochissimi mg in più è possibile aumentare notevolmente l’efficacia del protocollo senza aumentare la saturazione recettoriale in modo significativo.
Si può tranquillamente affermare che il Metribolone sia il più potente agente anabolizzante in commercio; il DIMETHYLTRIENOLONE potrebbe contendergli la palma di più potente anabolizzzante mai sintetizzato in assoluto. Faremo un post specifico sull’argomento.
L’ENOBOSARM (2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide, comunemente noto come OSTARINA o anche come GTx-024 o MK-2866, è un SARM (Selective Androgen Receptors Modulator). I SARM sono farmaci androgeni anabolizzanti che discriminano la loro affinità recettoriale in base alla disposizione tissutale dei recettori androgeni. A rigore qualsiasi AAS con un indice terapeutico superiore a 1 può essere considerato un SARM, ma questa denominazione è generalmente riservata ad una nuova generazione di molecole anabolizzanti ideate a prescindere dalla struttura del testosterone e del colesterolo stesso: infatti non appartengono al genere degli steroidi. Al momento attuale l’ostarina è l’unico SARM ad aver dimostrato una pressoché completa dissociazione tra effetti androgeni ad anabolizzanti, mostrando un a spiccata ed esclusiva affinità per i recettori androgeni dei tessuti muscolari ed ossei e, in misura minore, adiposi (effetto lipolitico). Nella fase sperimentale clinica non ha mostrato nessuna affinità per i recettori della prostata, del clitoride, dei bulbi piliferi, delle ghiandole interne. Nei test clinici (effettuati però a non più di 3mg al giorno) tutti i valori ormonali rimangono inalterati a parte l’abbassamento del testosterone libero che però è compensato da un’ abbassamento del SHBG che completamente riequilibra i valori di testosterone libero. Anche i valori emolipidici rimangono inalterati. Non si riscontra nessuna aromatizzazione ed il prodotto è pienamente biodisponibile oralmente, senza alcuna tossicità epatica. La completa dissociazione tra effetti androgeni e anabolici è a stata constata empiricamente anche dalla comunità atletica per ora perlomeno fino alla dose di 25 mg al giorno. Le sue proprietà anabolizzanti mg per mg, sono adire poco notevoli: confrontato con il testosterone 100 le prime valutazioni dell’effetto androginico sono intorno all’ 1-1,5 %. Le valutazioni della potenza anabolica sono ancora vaghe, ma dalle esperienze dirette che ho potuto constatare direi che siamo intorno a qualcosa come 7 volte più anabolizzante del trenbolone, quindi 3 circa 4000 rispetto al testosterone. Per ora questo prodotto ha mostrato solo tre limiti:
- Scarsa affinità per i recettori androgeni a livello di tessuto adiposo, cosa che implica in cut, l’associazione con un altro prodotto AR;
- Media affinità per i recettori del cortisolo, cosa che potrebbe consigliare l’associazione con composti più attivi da questo punto di vista
- La lentezza ad “ingranare”: da 1 a 3 settimane; questo è forse dovuto al fatto che la potenza anabolica del prodotto potrebbe essere dovuta ad una eccezionale persistenza del legame con i recettori androgeni osteo-muscolari, oppure ad un mantenimento prolungato del segnale trasmesso dal RNA al nucleo cellulare
Se compariamo i due prodotti vediamo che abbiamo due agenti anabolici potentissimi che in aprte compensano le loro caratteristiche recettoriali: il Metribolone agisce anche dove l’ostarina latita. Cioè i recettori AR adiposi e i recettori del cortisolo.
– Perché non usare solo il Metribolone che è più potente? –
A parte i costi monetari, una preparazione tutta Metiltren dovrebbe prevedere qualcosa come 25 mg al giorno di questo prodotto per pareggiare un assunzione di 100 mg al giorno di ostarina. Comincerebbe a verificarsi una tossicità epatica non indifferente, oltre ad effetti pesanti sull’equilibrio dei lipidi e sui distretti tissutali sensibili agli androgeni. Associando l’Ostarina invece il Metiltren può essere tenuto a dosi molto più prudenti. Anzi DEVE, altrimenti la sovrapposizione recettoriale sugli AR sarebbe inevitabilmente notevole.
I soli limiti di uno stack ostarina-methyltrienolone sarebbero:
- appunto la carenza di recettori AR disponibili
- la mancanza di un agente anabolizzante non-AR
In questo campo purtroppo mancano dei DS o dei PH particolarmente potenti, essendosi il mercato dei pro-ormoni sviluppatosi nella direzione degli AR e non aromatizzabili, sia per motivi commerciali (ricordiamo che tutti i PH-DS sono legalmente venduti come integratori in UK e molti anche negli USA, quindi un mercato in genere meno “hard-bodybuilding”) sia perla facilità di utilizzare prodotti che non sono altro che 5 alfa ridotti di AAS già banditi.
Allo stato attuale delle cose il terzo eventuale componente di questo stack potrebbe rimanere il vecchio Oxandrolone in “cut” oppure il vecchio BOLASTERONE, magari in forma pro-ormonale (vedi prossimo post)
Nel settore dei peptidi invece gli inibitori della miostatina credo che cominceranno a prendere realmente piede quando saranno disponibili prodotti per uso sistemico con una vita attiva ragionevole (non pochi minuti).
Altri prodotti peptici si stanno affacciando alla scena e sono in piena sperimentazione.
Pietro Sassi
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