Aromasin (Exemestane): antiestrogeni e bodybuilding

aromasin-exemestaneAromasin, principio attivo exemestane, è un farmaco inibitore dell’aromatasi (AI), viene utilizzato dai bodybuilder per combattere gli effetti collaterali indotti da una forte attività estrogenica, il più importante è la ginecomastia “sviluppo della ghiandola mammaria maschile”. Tali effetti collaterali sono un problema comune con l’uso di steroidi anabolizzanti e devono essere impediti per ovvie ragioni . L’exemestane è classificato come antiestrogeno di ultima generazione, definito inibitore suicida, legandosi all’enzima aromatasi, lo trasforma rendendolo inattivo, questo processo non causa un rimbalzo estrogenico al termine della sua azione, così come avviene con altri farmaci antiaromatase: arimidex (anastrozolo) e femara (letrozolo).
Molti culturisti e atleti avanzati chimicamente usano l’exemestane per contrastare gli effetti collaterali degli estrogeni quando raggiungono livelli molto elevati, che comprendono: ginecomastia, l’accumulo di grasso e ritenzione idrica . L’exemestane è uno degli inibitori dell’aromatasi più potenti attualmente disponibili. Lo studio più citato segnala un abbassamento di estrogeni di circa l’85%.
E’ stato sviluppato da Pharmacia & Upjohn, che ha ottenuto l’approvazione per la vendita del farmaco alla fine del 1999. E’ stato introdotto sotto il nome di “Aromasin” all’inizio del 2000. Anche se il farmaco si è dimostrato efficace in dosi di 2,5 mg al giorno in alcuni pazienti, l’azienda ha sviluppato un dosaggio standard efficace pari a 25 mg per compressa.

Anche se non è così forte come il letrozolo (inibizione fino al 98%), l’exemestane è considerevolmente più forte dell’anastrozolo (inibizione fino al 70%).
Si può iniziere l’uso di Aromasin lo stesso giorno che si inizia un ciclo di steroidi, laddove si necessiti di contrastare una forte aromatizzazione.

Altri aspetti interessanti per il bodybuilder, dell’attività dell’exemestane, è la capacità di incrementare il testosterone libero (legandosi alle SHBG) e l’ IGF-1 (Insulin Growth Factor). Per questo motivo, questo farmaco è anche molto utile durante la PCT (terapia post ciclo) quando si sta cercando di ripristinare i livelli di produzione naturale di testosterone.
Essendo un inibitore molto potente è importante essere molto cauti con le dosi. Livelli troppo bassi di estrogeni possono causare una serie di problemi, tra cui stress ai tendini ed alle articolazioni e calo della libido. Una compressa di 25 mg al giorno dovrebbe essere sufficiente per mantenere efficacemente gli estrogeni bassi, e tenere lontani gli effetti collaterali.
Exemestane raggiunge concentrazioni plasmatiche di picco entro 2 ore dopo l’assunzione di una pillola da 25 mg. La vita attiva del farmaco è compresa tra 24 e 30 ore. Questo è importante poiché è molto più breve degli altri AI. Una singola dose orale di 25 mg di exemestane provoca una soppressione massima nel giro di 2 o 3 giorni e persiste dopo la somministrazione per circa 4-5 giorni.

 Frank Integrato

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