17-C metilati: tossicità epatica, epatoprotettori

fegatoSpesso la prima domanda che un atleta si pone di fronte ad un AAS/DS/PH orale e’ quale possa essere la sua tossicità epatica.

  • Epatotossicita’: capacità di una sostanza chimica di procurare un danno al fegato; tali sostanze prendono il nome di epatotossine.
  • Epatotoprotettore: qualunque composto capace di promuovere la crescita del tessuto epatico e la sintesi biliare.

Ad oggi la tossicità dei AAS/DS/PH e’ ancora un campo aperto nel settore della ricerca chimica ed essa non e’ stata ancora in grado di produrre un valore matematico più o meno attendibile che possa essere utile per catalogarla. Tra le possibili metilazioni quella localizzata in posizione C-17 risulta la più implicata nel fenomeno dell’epatotossicita.

METILAZIONE C-17 ED EPATO-TOSSICITA’
Nonostante quanto appena detto e’ stato notato che la tossicità epatica possa essere direttamente legata alla potenza ed alla resistenza al metabolismo di un determinato AAS/DS/PH ovvero a quanto facilmente un composto possa essere metabolizzato all’interno del corpo dell’atleta.

  • Maggiore potenza => Maggiore Epatotossicita’.
  • Maggiore resistenza al Metabolismo => Maggiore Epatotossicita’.

Alcuni esempi di questa correlazione sono il Metribolone che presenta un elevata epototossicita e che viene definito nelle ricerche “composto veramente troppo tossico” ed allo stesso tempo riferito come un “androgeno non-metabolizzabile”.

Un altro esempio e’ rappresentato dal Mibolerone che con un elevata tossicità viene definito un composto “non-metabolizzabile” tanto che il principale metabolita nell’uomo di questo compound viene definito “Mibolerone Non Modificato”.

Lo stesso Methylstenbolone, un compound resistente alla 17-HSD ed alla 3b-HSD risulta essere difficilmente eliminabile per l’organismo e va considerato alla stregua di altri composti più famigerati come Superdrol e M1T.

EFFETTI COLLATERALI DERIVATI DALLA METILAZIONE C-17
I composti metilati C-17 (ed i PH/DS/AAS orali in generale) sono caratterizzati da un insieme di possibili effetti collaterali che l’utente deve conoscere a fondo prima di poter pensare ad un loro utilizzo.

Tra i più rilevanti vi e’ sicuramente quelli che gravitano intorno al funzionamento di un organo molto importante per il corpo umano come il fegato. L’epatotossicita’ indotta dai composti anabolici orali infatti tende ad essere caratterizzata da un ingrossamento degli epatociti periportali, da un insufficienza nel flusso della bile ed da un notevole incremento dei livelli di siero AST, ALT ed GGT; questo scenario prende il nome di Colestasi (condizione in cui la bile non può fluire dal fegato al duodeno).

La colestasi può presentarsi in due forme. La prima di tipo ostruttivo, caratterizzata da un blocco fisico nel sistema duttale e tipicamente indotto da calcoli o tumori. La seconda di tipo metabolico caratterizzata da alterazioni nella formazione della bile tipicamente causate da difetti genetici od acquisiti come effetto collaterale di trattamenti medici o nel nostro caso di AAS/DS/PH.

In entrambi i casi l’implicazione e’ un accumulo dei sali biliari idrofobici che hanno una natura estremamente citotossica che porta prima ad un danneggiamento funzionale delle cellule del fegato ed in seguito ad apoptosi e necrosi degli epatociti con una conseguente reazione infiammatoria da parte dei tessuti fibrosi.

PREVENZIONE E TRATTAMENTO DELLA COLESTASI
La colestasi può essere trattata/prevenuta attraverso tre tipi di approcci:

  1. Induzione metabolica della detossificazione idrofobia degli acidi biliari.
  2. Stimolazione del ridotto flusso biliare.
  3. Protezione degli epatociti dall’effetto tossico degli acidi biliari idrofobici e/o inibizione dell’apoptosi degli epatociti.

Induzione metabolica della detossificazione idrofobica degli acidi biliari
Questo approccio prevede un acceleramento della conversione metabolica degli acidi biliari più tossici in composti idrofilici caratterizzati da una tossicità notevolmente inferiore o dall’aumento della sintesi dei composti idrofilici da parte del colesterolo in modo da ridurre il livello di tossicità globale dei sali biliari.
Secondo alcuni studi questo effetto può essere raggiunto attraverso la somministrazione di Acido Ursodeoxicolico (UDCA). Gli stessi studi postulano che l’acido ursodesossicolico coniugato con la taurina (TUDCA) possa avere lo stesso effetto.

Stimolazione del ridotto flusso biliare
La secrezione dei fluidi biliari a livello epatocellulare e’ veicolata da un gruppo di proteine trasportatrici implicate nella pompa di esportazione dei sali biliari (BSEP), nella pompa di esportazione fosfolipidica (MDR3), in quella della bilirubina coniugata (MRP2) e nello scambiatore cloruro-bicarbonato (AE2).
Secondo alcuni studi la somministrazione di UDCA e TUDCA permette di impattare positivamente sulla BSPE e di conseguenza incrementare i livelli di AE2.

Protezione degli epatociti dall’effetto tossico degli acidi biliari idrofobici e/o inibizione dell’apoptosi degli epatociti
Composti come UDCA e TUDCA, secondo alcuni studi permettono di diminuire l’induzione del processo di apoptosi degli epatociti.

ALTRI TIPI DI EFFETTI COLLATERALI E PROTEZIONI
Quando si parla di protezione intro-ciclo l’accezione prende subito una connotazione più ampia rispetto ai casi molto specifici trattati fino ad adesso. Il motivo principale di questa affermazione risiede nel fatto che i composti metilati C-17 possono essere portatori di un insieme di effetti collaterali ben più ampio di quello rappresentato dai soli effetti collaterali relativi al fegato ed alla sua degenerazione.
L’implicazione di quanto appena affermato e’ che i soli UDCA e TUDCA non sono assolutamente sufficienti all’interno di un protocollo di protezione contro la tossicità indotta dai composti C-17 metilati.

Di seguito vedremo alcuni di questi effetti collaterali e dei composti che possono aiutare a mitigare tali effetti sull’atleta.

NAC
La N-Acetil-Cisteina (NAC) è la forma acetilata, più efficacemente assorbita e metabolizzata, dell’amminoacido solforato antiossidante cisteina. E’ il precursore più efficace e più immediato del glutatione, il principale antiossidante prodotto all’interno delle cellule, in primo luogo dalle cellule del fegato.
Il NAC risulta un antiossidante potente, poco costoso, pluripotente e scientificamente valido che dovrebbe rappresentare la base di ogni protocollo di protezione.

MILK THISTLE
La silimarina è una miscela costituita soprattutto da tre sostanze:

  • la silibina (detta anche silibinina),
  • la silicristina
  • la silidianina.

La silimarina viene assorbita per via orale ed escreta attraverso la bile, con un’emivita di circa 6 ore.
Gli effetti epatoprotettivi della silimarina sono stati dimostrati sia in vitro che in vivo solo che tutti i relativi studi fanno riferimento a dosaggi somministrati tramite iniezione (100% biodisponibilita’) e non in forma orale (circa 10% biodisponibilita’) con la quale viene invece tipicamente distribuita al pubblico.
Dai vari test clinici non sono emersi particolari effetti negativi o tossici, anche ad alti dosaggi quindi tale composto, se assunto per via orale, dovrebbe essere assunto in dosi molto superiori a quelle raccomandate dalla maggior parte delle etichette.

ESSENTIALE FORTE
La 3-sn-fosfatidilcolina (EPL Nattermann) viene incorporata nelle biomembrane cellulari e contribuisce pertanto al ripristino della loro funzionalità. Inoltre per il suo elevato contenuto in acidi grassi polinsaturi agisce come scavenger (falso bersaglio) dei radicali liberi (superossido, perossido di idrogeno, radicali ossidrilici ecc.) che inducono la lipoperossidazione degli acidi grassi polinsaturi dei fosfolipidi di membrana e che sono implicati nella patogenesi del danno tossico e dismetabolico-disnutrizionale.
Questo composto risulta essere un ottima aggiunta ad un protocollo di protezione.

OMEGA-3
Gli Omega-3 (o PUFA n-3) sono una categoria di acidi grassi essenziali. Sono noti soprattutto per la loro presenza nelle membrane cellulari e per il mantenimento della loro integrità.
I principali acidi grassi del gruppo omega-3 sono l’acido α-linolenico (ALA), l’acido eicosapentaenoico (EPA) e l’acido docosaesaenoico (DHA). Gli Omega-3 sono particolarmente preziosi nel mantenimento dei livelli di colesterolo e trigliceridi entro limiti accettabili se non ottimali. Gli Omega-3 dovrebbero sempre far parte di un buon protocollo di protezione.

Coenzima Q10
Il Coenzima Q10 e’ una molecola liposolubile sintetizzata dal fegato che copre un ruolo vitale nelle generazione dell’energia cellulare rappresentando un elemento fondamentale per il corretto funzionamento del mitocondrio. Il Coenzima Q10 possiede inoltre una potente attività antiossidante.
Il Coenzima Q10 può esistere in due forme, l’Ubichino e la relativa forma ridotta nominata Ubichinol.
Nonostante le ricerche non abbiano ancora dimostrato quale delle due forme sia realmente la più efficace, la presenza del CoQ10 all’interno di un protocollo di protezione rimane vivamente consigliata per i benefici da esso apportati a livello cardiaco e per la sua funzione di regolazione dei livelli di colesterolo.

SUGGERIMENTI PER UNA BUONA PROTEZIONE CONTRO I METILATI C-17
Come linea generale possiamo stilare alcuni suggerimenti dai quali un utilizzatore di composti C-17 può trarre senz’altro vantaggio. Di seguito i composti suggeriti.

BASILARI

  • Omega3 (colesterolo)
  • Coenzima Q10 (colesterolo, cuore)
  • Hawthorn Berry o Celery Seeds (pressione, cuore)
  • TUDCA, UDCA (fegato)
  • Milk Thistle (fegato)
  • Saw Palmetto (prostata)
  • NAC (antiossidante)

SUGGERITI

  • Red Yeast Rice (pressione, cuore)
  • Black Yeast Rice (pressione, cuore)
  • Policosanolo (colesterolo)
  • Complesso Vitamina B (varie)
  • Molta Acqua (varie)

In nessun caso tali prodotti possono proteggere l’utente da un mal uso o abuso di composti potenti come i metilati C-17 e più in generale da i PH//DS/AAS

PRODOTTI ALL-IN-ONE
Per la maggior parte degli utenti la soluzione migliore e più economica e’ rappresentata dalla scelta di una protezione così detta all-in-one dove la maggior parte dei composti di base sono già presenti.
Gli atleti avanzati potranno scegliere un all-in-one ed aggiungere composti stand-alone per aumentare il dosaggio di quelli già presenti nell’ all-in-one oppure per aggiungerne di ulteriori.

ALL-IN-ONE SUGGERITI

  • Cycle Assist (CEL)
  • Cycle Support (Anabolic Innovation)
  • Talos (Antaeus Labs)
  • Liver Assist XT (SNS)
  • Life Support (Al Sports)
  • Cycle Protect (Pure)
  • Liver Support (Transform)
  • Protect (Iron Labs)

Riferimenti bibliografici

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Andrea Picchi

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